2023年10月18日，由晶云藥物、晶云星空、予路乾行、木槿化學(xué)聯(lián)合主辦的“從Compound到CMC”為主題的技術(shù)研討會(huì)，在張江科學(xué)會(huì)堂圓滿落幕！近百名來(lái)自上海及周邊地區(qū)的相關(guān)領(lǐng)域?qū)＜遗c領(lǐng)軍人才共襄此次盛會(huì)。感謝各位在百忙中參加此次活動(dòng)，讓我們一起回顧精彩，同時(shí)也期待下次再會(huì)！
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從Compound到CMC · 主題演講
新藥研發(fā)分子機(jī)制背后的精密科學(xué)
劉 昊 予路乾行，CSO
予路乾行CSO劉昊博士為我們介紹了予路乾行搭建的多尺度分子動(dòng)力學(xué)模擬平臺(tái)在藥物研發(fā)早期從靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)到PCC確定的全流程中各個(gè)細(xì)分環(huán)節(jié)和領(lǐng)域內(nèi)的應(yīng)用。特別提到公司旨在通過(guò)強(qiáng)大的物理模擬引擎解析靶點(diǎn)的動(dòng)態(tài)分子機(jī)制，以難成藥靶點(diǎn)的新藥發(fā)現(xiàn)為重點(diǎn)研發(fā)方向，拓展目標(biāo)靶點(diǎn)的可成藥空間，從靶點(diǎn)的多構(gòu)象態(tài)出發(fā)進(jìn)行基于動(dòng)力學(xué)的虛擬篩選和結(jié)構(gòu)優(yōu)化，提高相關(guān)靶點(diǎn)的藥物發(fā)現(xiàn)中標(biāo)率，幫助藥企與Biotech公司拓展基于全新靶點(diǎn)的新藥研發(fā)賽道。
利用晶型技術(shù)評(píng)估和提高化合物的可開(kāi)發(fā)性
徐 俊 晶云藥物，研發(fā)高級(jí)總監(jiān)
晶云藥物研發(fā)高級(jí)總監(jiān)徐俊博士發(fā)表了題為《利用晶型技術(shù)評(píng)估和提高化合物的可開(kāi)發(fā)性》的報(bào)告。重點(diǎn)介紹了晶云推出的Mol2Med?成藥性評(píng)價(jià)服務(wù)，針對(duì)處于先導(dǎo)優(yōu)化或候選化合物階段的藥物，整合了制藥界多種成熟的可開(kāi)發(fā)性評(píng)價(jià)模型，對(duì)化合物展開(kāi)準(zhǔn)確的理化性質(zhì)評(píng)估，并對(duì)其開(kāi)發(fā)潛力做出客觀評(píng)價(jià)。該評(píng)估有助于在先導(dǎo)優(yōu)化或候選化合物階段就客觀了解通過(guò)口服給藥實(shí)現(xiàn)充分生物利用度的可行性，并為后續(xù)晶型和制劑開(kāi)發(fā)提供策略建議。同時(shí)還介紹了晶云藥物的晶型篩選和評(píng)價(jià)服務(wù)，針對(duì)不同項(xiàng)目的研究需求，分享了多晶型、鹽型及共晶研究的系統(tǒng)思路及典型案例，以最佳的策略為候選化合物找到最優(yōu)晶型。
無(wú)定形固體分散體在難溶藥物遞送中的應(yīng)用
馬德成 晶云星空，CEO
晶云星空CEO馬德成博士發(fā)表了題為《無(wú)定形固體分散體在難溶藥物遞送中的應(yīng)用》的報(bào)告。馬博士首先介紹了無(wú)定型固體分散體（ASD）理論、技術(shù)概要、制備方法和解決難溶口服藥物的制劑策略，然后介紹了晶云星空重點(diǎn)打造的以噴霧干燥和熱熔擠出為核心的ASD技術(shù)平臺(tái)以及工藝設(shè)備，并結(jié)合4個(gè)實(shí)際案例分析闡述通過(guò)ASD技術(shù)具體幫助難溶藥物實(shí)現(xiàn)了增溶效果，涵蓋了噴霧干燥中間體的毒理懸濁液，臨床一期基于噴霧干燥的片劑，早期熱熔擠出的可行性研究，通過(guò)噴霧干燥+微片研究嚙齒類動(dòng)物PK的方式，探索提高PROTAC分子提高生物利用度等，為創(chuàng)新藥客戶提供了量身定制的ASD制劑方案，增加了溶解度和生物利用度，并期望在ASD領(lǐng)域持續(xù)耕耘，和海內(nèi)外客戶進(jìn)行更加深入廣泛的合作。
高通量篩選在合成工藝開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用
傅 鵬 木槿化學(xué)，CEO
木槿化學(xué)CEO傅鵬博士為我們介紹了高通量催化篩選平臺(tái)在工藝優(yōu)化上的應(yīng)用，通過(guò)高通量考察反應(yīng)各維度參數(shù)，全面優(yōu)化反應(yīng)條件及工藝，高效為藥企解決藥物研發(fā)中遇到的相關(guān)問(wèn)題。同時(shí)木槿化學(xué)通過(guò)高通量催化篩選平臺(tái)實(shí)現(xiàn)技術(shù)賦能，為工藝路線開(kāi)發(fā)及商業(yè)化路線的設(shè)計(jì)、探索、打通和優(yōu)化助力?；诟咄看呋Y選技術(shù)的相關(guān)服務(wù)，為藥企提供原料藥、中間體可放大合成路線的設(shè)計(jì)和工藝全開(kāi)發(fā)，更加高效地實(shí)現(xiàn)合成步驟的工藝優(yōu)化。
02
從Compound到CMC · 圓桌討論
本次圓桌會(huì)，也非常榮幸邀請(qǐng)到了華領(lǐng)醫(yī)藥佘勁博士、百濟(jì)神州蔣群博士、摯盟醫(yī)藥劉剛博士，岸闊醫(yī)藥劉世嵐博士，與分享嘉賓們一起，就觀眾所關(guān)注的一些共性問(wèn)題展開(kāi)了進(jìn)一步的討論。主要就預(yù)測(cè)技術(shù)對(duì)于實(shí)際藥物開(kāi)發(fā)的應(yīng)用價(jià)值，對(duì)于Protac類的化合物從分子設(shè)計(jì)、工藝開(kāi)發(fā)優(yōu)化、晶型、處方前及制劑開(kāi)發(fā)的策略和建議，工藝研究中除了篩選和優(yōu)化反應(yīng)條件能降低催化劑載量，是否有其他方法能降低成本等問(wèn)題展開(kāi)了激烈的討論。
精彩現(xiàn)場(chǎng)
“從Compound到CMC”專題研討會(huì)，至此圓滿落幕，讓我們一起期待下次再會(huì)！
