2023年3月，蘇州晶云藥物科技股份有限公司的加拿大子公司Candoo Pharmatech Company Inc. (以下簡稱Candoo Pharmatech) 的制劑技術(shù)平臺被 Drug Development & Delivery 期刊特別報道，題為 Candoo Pharmatech Company Inc.: Rational Formulation Design for Poorly Water-Soluble Drugs，收錄于“SPECIAL FEATURE – Solubility & Bioavailability: Difficult Beasts to Tame ” 專欄文章中。
“SPECIAL FEATURE – Solubility & Bioavailability: Difficult Beasts to Tame”
(圖片來源：Drug Development & Delivery Journal)
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Candoo Pharmatech是一家專注于改善分子生物利用度和溶解度、提供復(fù)雜和高難度制劑技術(shù)解決方案的公司。
Candoo Pharmatech的制劑技術(shù)平臺包含五個步驟：
建立GastroPlus? PBPK模型，將先導(dǎo)化合物的物理化學(xué)性質(zhì)和生物制藥特性與動物物種的生理學(xué)結(jié)合；
對化合物進(jìn)行可開發(fā)性評估，評估口服吸收限速因素，并預(yù)測食物效應(yīng)；
確定最適合的制劑方法以最大化藥物暴露并開發(fā)生物相關(guān)的溶出方法以檢查潛在的體內(nèi)沉淀；
預(yù)測人體遞增劑量的生物利用度曲線；
使用Candoo Pharmatech藥物輸送技術(shù)開發(fā)實(shí)用的制劑和可放大的生產(chǎn)工藝。
Candoo Pharmatech應(yīng)用其藥物輸送技術(shù)幫助制藥企業(yè)在一個月內(nèi)開發(fā)出四種制劑，用于大型動物研究。這種技術(shù)主要針對一種BCS II中性化合物（低溶解度、高滲透性），其LogP = 5.1，熔點(diǎn)為139°C。其溶解度在生理pH范圍內(nèi)均小于10μg/ml。PBPK模型顯示，最佳制劑策略取決于給藥劑量。如果人體劑量小于120mg，則API微粉化（D90 =10μm）足以促進(jìn)藥物吸收，表明溶出度是吸收限制因素。相反，一旦劑量超過120mg，則需要無定形固體分散體或基于脂質(zhì)的自乳化給藥系統(tǒng)來提高生物利用度并降低食物效應(yīng)。在這種情況下，溶解度成為藥物吸收的主要障礙。李永強(qiáng)博士（CEO, Candoo Pharmatech）表示，根據(jù)PBPK模型，Candoo為動物研究開發(fā)了四種制劑，并建立了用于體外藥物釋放比較的生物相關(guān)溶出方法。動物研究結(jié)果使客戶能夠?qū)@四種制劑進(jìn)行排序，并為臨床 I 期研究選擇最合適的制劑。
每個分子在其物理化學(xué)性質(zhì)和生物制藥特性方面都是獨(dú)一無二的。Candoo Pharmatech整合了制劑專業(yè)知識和建模技術(shù)來評估化合物的可開發(fā)性，開發(fā)最佳制劑，幫助客戶在藥物開發(fā)過程中做出最明智的決策?！按_定最佳制劑開發(fā)策略對于成功開發(fā)低溶解度的化合物至關(guān)重要，”李永強(qiáng)博士說，“此外，應(yīng)用藥物輸送技術(shù)能夠高效高質(zhì)地將候選化合物推動至IND及臨床研究?！?br />
此次，Candoo Pharmatech的制劑平臺技術(shù)與其他知名制藥企共同被收錄于期刊Drug Development and Delivery中，體現(xiàn)了Candoo Pharmatech制劑平臺得到了行業(yè)內(nèi)肯定，并向行業(yè)展示了Candoo Pharmatech的領(lǐng)先技術(shù)與孳孳不息的創(chuàng)新精神。
研究成果展現(xiàn)了Candoo Pharmatech在藥物研發(fā)過程中面臨的挑戰(zhàn)以及取得的喜人進(jìn)展，同時晶云藥物在推動制藥領(lǐng)域發(fā)展方面始終秉持認(rèn)真的態(tài)度，不斷挑戰(zhàn)自我，致力于為全球制藥企業(yè)提供最先進(jìn)的解決方案，以推動制藥領(lǐng)域的創(chuàng)新發(fā)展。
參考資料：
1. SPECIAL FEATURE – Solubility & Bioavailability: Difficult Beasts to Tame
2. Candoo Pharmatech Company Inc.: Rational Formulation Design for Poorly Water-Soluble Drugs
關(guān)于Candoo Pharmatech
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