晶型可開發(fā)性評價(jià)技術(shù)是對晶型篩選實(shí)驗(yàn)中獲得的晶型、鹽型、共晶型的可開發(fā)性進(jìn)行評價(jià)，并分析出開發(fā)的潛在風(fēng)險(xiǎn)和挑戰(zhàn)。晶云通過多年的技術(shù)積累，形成了完善的晶型可開發(fā)性評價(jià)體系，首先通過多樣化的固態(tài)表征手段研究目標(biāo)晶型的物理化學(xué)性質(zhì)，然后通過晶型間轉(zhuǎn)化關(guān)系研究其熱力學(xué)和動力學(xué)穩(wěn)定性，再結(jié)合溶解度和溶出度測試、物理化學(xué)穩(wěn)定性研究、引濕性測定等結(jié)果，綜合評估晶型的可開發(fā)性，為創(chuàng)新藥開發(fā)選擇優(yōu)勢藥物晶型，或?yàn)槭追滤庨_發(fā)選擇符合開發(fā)要求的創(chuàng)新晶型。
晶云掌握了多樣化的固態(tài)表征手段和扎實(shí)的晶型研究理論，能通過多種表征手段相結(jié)合，全面深入地研究藥物晶型的性質(zhì)，清晰地揭示晶型間的轉(zhuǎn)化關(guān)系，為藥物的可開發(fā)性評估提供充足、準(zhǔn)確的數(shù)據(jù)支撐。評估方面主要包括溶解度、穩(wěn)定性、引濕性、流動性、結(jié)晶度、熔點(diǎn)等理化性質(zhì)等，常用的固態(tài)表征手段包括：X射線粉末衍射、差示掃描量熱分析、熱重分析、動態(tài)水分吸附分析、粒徑分析等。晶型可開發(fā)性評價(jià)一般需要根據(jù)不同藥物的多晶型的特點(diǎn)，種類和復(fù)雜性，采用多種表征手段聯(lián)用的方式，以提高對晶型理化性質(zhì)的全面深入理解。原料藥最終將用于制劑開發(fā)，為確保晶型在制劑工藝中的可行性，我們通過對晶型的顆粒屬性、可加工性、輔料相容性、制劑穩(wěn)定性、溶出速率等方面進(jìn)行測試，綜合評價(jià)晶型的制劑開發(fā)風(fēng)險(xiǎn)，指導(dǎo)后續(xù)制劑處方工藝開發(fā)，并形成控制策略。
